抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成

李家声; 陈伯毅

doi:10.13406/j.cnki.cyxb.1988.04.023

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抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成

更新时间：2024-01-17

- 抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成
- SYNTHESIS OF 2-SUBSTITUTED-DITHIOFORMIC ACID ESTER ANALOGUES OF ANTISCHISTOSOMAL DRUG PRAZIQUANTEL
- 重庆医科大学学报 1988年第4期页码：306-308
- 作者机构：
  
  重庆医科大学化学教研室、血吸虫病研究室
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.13406/j.cnki.cyxb.1988.04.023
  中图分类号：
- 纸质出版日期：1988，
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[1]李家声,陈伯毅.抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成[J].重庆医科大学学报,1988(04):306-308.

SYNTHESIS OF 2-SUBSTITUTED-DITHIOFORMIC ACID ESTER ANALOGUES OF ANTISCHISTOSOMAL DRUG PRAZIQUANTEL[J]. Journal of Chongqing Medical University, 1988,(4):306-308.
[1]李家声,陈伯毅.抗血吸虫病药物吡喹酮类似物2-二硫代甲酸酯的合成[J].重庆医科大学学报,1988(04):306-308. DOI： 10.13406/j.cnki.cyxb.1988.04.023.

SYNTHESIS OF 2-SUBSTITUTED-DITHIOFORMIC ACID ESTER ANALOGUES OF ANTISCHISTOSOMAL DRUG PRAZIQUANTEL[J]. Journal of Chongqing Medical University, 1988,(4):306-308. DOI： 10.13406/j.cnki.cyxb.1988.04.023.

摘要

为寻找抗血吸虫病新药

对吡喹酮的化学结构进行修饰

合成了五种新的吡喹酮类似物:2-二硫代甲酸酯-1:2

11b-六氢-4H-吡嗪并[2

1-a] 异喹啉-4-酮

动物实验筛选的结果表明化合物Vla、c、e治疗感染小鼠后的减虫率在10%左右

抗血吸虫作用较吡喹酮差.中间体2-苯甲酰基-1

11b-六氢-4H-吡嗪并[2

1-a]异喹啉-4-酮的合成

采用相转移法

避免了原环合反应中的缺点.

Abstract

In order to obtain antischistosomal agents by modification of the chemical structure of praziquantel

five compounds of 2-substituted dithioformic acid ester of 1

11b-hexahydro-4H-pyrazine [2

1-a] isoquinolinones Were synthesized.Screening with experimental

compound VIa

c and e showed lower activity against schistosomiasis japonicum in mice than praziquantel.2-Benzoyl-1

11b-hexahydro-4H-pyrazine [2

1-a] iscquinolin-4-ones

a key intermediate for the synthesis of praziquantel analogues

was prepared by utilizing phase transfer catalysis techniques in 86% yield from 1-benzoylaminomethyl- -chloroacetyl-1

4-tetrahydro-isoquinolin

关键词

抗血吸虫病药吡喹酮类似物二硫代甲酸酯

Keywords

Antischistosomal agentsPraziquantel analogueDithioformic acid ester

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