正交法优选1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件

张昕宇; 程训官; 郑小红; 王 宇; 彭 杨; 余 瑜

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正交法优选1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件

2024神经精神疾病的治疗个案与短篇2024神经精神疾病的治疗技术方法 | 更新时间：2023-12-18

- 正交法优选1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件
- Optimization of synthetic technological conditions for 1-aminomethyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride with orthogonal design
- 重庆医科大学学报 2012年37卷第3期页码：224-228
- 作者机构：
  
  重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室、重庆高校药物工程研究中心,重庆,400016
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：
  中图分类号：
- 纸质出版日期：2012，
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张昕宇, 程训官, 郑小红, 等. 正交法优选1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件[J]. 重庆医科大学学报, 2012,37(3):224-228.

ZHANG Xinyu, CHENG Xunguan, ZHENG Xiaohong, et al. Optimization of synthetic technological conditions for 1-aminomethyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride with orthogonal design[J]. Journal of Chongqing Medical University, 2012,37(3):224-228.
张昕宇, 程训官, 郑小红, 等. 正交法优选1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件[J]. 重庆医科大学学报, 2012,37(3):224-228. DOI：

ZHANG Xinyu, CHENG Xunguan, ZHENG Xiaohong, et al. Optimization of synthetic technological conditions for 1-aminomethyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride with orthogonal design[J]. Journal of Chongqing Medical University, 2012,37(3):224-228. DOI：

摘要

目的：利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（1）的合成工艺条件。方法：采用正交实验方法，考察合成（1）中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响，筛选出主要反应的优选实验条件。结果：合成（1）的总收率达到了62.4%，约为原来总收率的2.5倍。结论：该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点；具有较好的工业化生产前景。

Abstract

Objective：To optimize the synthetic technological conditions of 1-aminomethyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinoline hy－drochloride as important intermediate for drugs by orthogonal experimental method. Methods：The target product was synthesized from β-phenethylamine by phthalimide N-hydrocarbylation reaction，Bischler-Napieralski reaction，cyclization with Bischler-Napieralski method，hydrazinolysis reaction，reduction and salification. The key factors on each reaction were discussed separately and optimized by orthogonal experiment. Results：The overall yield was 65%，2.5 times as much as that of the reported. Conclusion: The optimized synthetic route has promise in industrial production for its cheap and readily available raw materials，easy and environmentally-friend processes，high yield and good quality of products.

关键词

1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉合成正交实验工艺条件中间体

Keywords

1-aminomethyl-1，2，3，4-tetrahydroisoquinolinesynthesisorthogonal experimenttechnological conditionintermediate

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