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通心络胶囊对利伐沙班在大鼠体内药代动力学的影响
Effects of Tongxinluo capsules on pharmacokinetics of rivaroxaban in rats
- 中国药房 2025年36卷第23期 页码：2930-2934
- 作者机构：
1.上海中医药大学附属曙光医院药学部/国家中医药管理局中药制剂三级实验室，上海 201203
2.杭州师范大学药学院，杭州 311121
3.上海健康医学院药学院，上海 200237
4.河北化工医药职业技术学院，石家庄 050026
- 作者简介：
硕士研究生。研究方向：中药临床药学、药物相互作用。E-mail：fuguosheng1221@163.com
副主任药师，博士。研究方向：中药临床药学、药事管理。E-mail：cxn0201@163.com
- 基金信息：全国中药特色技术传承人才培训项目(国中医药人教函〔2023〕96号);上海市科技计划项目(24QA2709200);河北省高等学校科学研究项目(QN2025437);河北手性药物技术创新中心开放课题项目(ZXJJ20240204);上海药学服务青年创新项目(SPAYXFW2025A15)
DOI：10.6039/j.issn.1001-0408.2025.23.08
中图分类号： R969.1;R285收稿：2025-08-08，
修回：2025-11-17，
录用：2025-11-17，
纸质出版：2025-12-15
- 稿件说明：
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付国胜,沈杰,华杰凯,等.通心络胶囊对利伐沙班在大鼠体内药代动力学的影响 [J].中国药房,2025,36(23):2930-2934.
FU Guosheng,SHEN Jie,HUA Jiekai,et al.Effects of Tongxinluo capsules on pharmacokinetics of rivaroxaban in rats[J].ZHONGGUO YAOFANG,2025,36(23):2930-2934.
付国胜,沈杰,华杰凯,等.通心络胶囊对利伐沙班在大鼠体内药代动力学的影响 [J].中国药房,2025,36(23):2930-2934. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2025.23.08.
FU Guosheng,SHEN Jie,HUA Jiekai,et al.Effects of Tongxinluo capsules on pharmacokinetics of rivaroxaban in rats[J].ZHONGGUO YAOFANG,2025,36(23):2930-2934. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2025.23.08.
摘要
目的
2
研究通心络胶囊对利伐沙班在大鼠体内药代动力学的影响。
方法
2
将大鼠随机分为利伐沙班单用组（2.70 mg/kg）、低剂量通心络胶囊+利伐沙班组（通心络胶囊0.28 g/kg+利伐沙班2.70 mg/kg）、高剂量通心络胶囊+利伐沙班组（通心络胶囊0.84 g/kg+利伐沙班2.70 mg/kg），每组5只。各组大鼠连续灌胃生理盐水或相应剂量通心络胶囊7 d后，再灌胃相应剂量利伐沙班。于末次给药（利伐沙班）前（即0 h）和给药后0.16、0.33、0.50、0.75、1、1.5、2、4、8、12、24 h采集血样，采用高效液相色谱-串联质谱法检测大鼠血浆中利伐沙班的质量浓度，并采用MonolixSuite 2023R1药代动力学软件的非房室模型计算主要的药代动力学参数[包括峰浓度（
c
max
）、半衰期（
t
1/2
）、药时曲线下面积（AUC）、平均滞留时间（MRT）、清除率（CL）、表观分布容积（
V
d
）、达峰时间（
t
max
）
]
。
结果
2
与利伐沙班单用组比较，高剂量通心络胶囊+利伐沙班组大鼠血浆中利伐沙班的AUC
0-
t
、AUC
0-∞
均显著升高（
P
＜0.05），CL均显著降低（
P
＜0.05）；
t
1/2
和MRT缩短，
t
max
延长，
c
max
升高，
V
d
减小，但其差异均无统计学意义（
P
＞0.05）。
结论
2
利伐沙班与通心络胶囊联用后，可增加利伐沙班在大鼠体内的血浆暴露量；两者临床联用时应考虑潜在的药物相互作用。
Abstract
OBJECTIVE
2
To investigate the impact of Tongxinluo capsules on the pharmacokinetics of rivaroxaban in rats.
METHODS
2
Rats were randomly divided into rivaroxaban alone group （2.70 mg/kg）， low-dose Tongxinluo capsules combined with rivaroxaban group （Tongxinluo capsules 0.28 g/kg+rivaroxaban 2.70 mg/kg）， and high-dose Tongxinluo capsules combined with rivaroxaban group （Tongxinluo capsules 0.84 g/kg+rivaroxaban 2.70 mg/kg）， with five rats in each group. Following seven consecutive days of gavage with normal saline or the corresponding doses of Tongxinluo capsules， the rats were subjected to a final gavage administration of rivaroxaban. Blood samples were collected at 0 h prior to the final administration and at 0.16， 0.33， 0.50， 0.75， 1， 1.5， 2， 4， 8， 12 and 24 h post-final administration. The plasma concentration of rivaroxaban in rats was determined by high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. The pharmacokinetic parameters [peak concentration （
c
max
）， half-life （
t
1/2
）， area under the drug concentration time curve （AUC）， mean residence time （MRT）， clearance （CL）， apparent volume of distribution （
V
d
） and peak time （
t
max
）
]
of each group were calculated using a non-compartmental model of MonolixSuite 2023R1 pharmacokinetic software.
RESULTS
2
Compared with rivaroxaban alone group， AUC
₀₋
ₜ
and AUC
0-∞
of rivaroxaban in rats were increased significantly in high-dose Tongxinluo capsules+rivaroxaban group （
P
＜0.05）， while CL was decreas
ed significantly （
P
＜0.05）；
t
1/2
and MRT were shortened，
t
max
was extended，
c
max
was increased， while
V
d
was decreased， but there was no statistical significance （
P
＞0.05）.
CONCLUSIONS
2
Rivaroxaban combined with Tongxinluo capsules significantly increases the plasma exposure of rivaroxaban in rats. Potential drug-drug interactions should be considered in clinical practice based on the co-administration conditions.
关键词
Keywords
references
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