紫杉醇PLGA纳米粒的表征及体外抗肿瘤作用研究

王晓静; 郭子硕; 张海桐; 陈宛灵; 李加玲; 杜守颖; 李鹏跃

doi:10.6039/j.issn.1001-0408.2024.22.03

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紫杉醇PLGA纳米粒的表征及体外抗肿瘤作用研究

药学研究 | 更新时间：2025-09-24

- 紫杉醇PLGA纳米粒的表征及体外抗肿瘤作用研究
- Characterization of paclitaxel-PLGA nanoparticles and their antitumor effects in vitro
- 中国药房 2024年35卷第22期页码：2721-2725
- 作者机构：
  
  北京中医药大学中药学院，北京　102488
- 作者简介：
  
  硕士研究生。研究方向：中药新剂型与新技术。E-mail：wxjyjpajy214@163.com
  副教授，硕士生导师，博士。研究方向：中药新剂型与新技术。电话：010-53912123。E-mail：pengyuelee@126.com
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金项目(82274111;81803738)
- DOI：10.6039/j.issn.1001-0408.2024.22.03
  中图分类号： R944;R979.1
- 收稿日期：2024-03-25，
  
  修回日期：2024-07-26，
  
  录用日期：2024-07-29，
  
  纸质出版日期：2024-11-30
- 稿件说明：
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王晓静,郭子硕,张海桐,等.紫杉醇PLGA纳米粒的表征及体外抗肿瘤作用研究[J].中国药房,2024,35(22):2721-2725.

WANG Xiaojing,GUO Zishuo,ZHANG Haitong,et al.Characterization of paclitaxel-PLGA nanoparticles and their antitumor effects in vitro[J].ZHONGGUO YAOFANG,2024,35(22):2721-2725.
王晓静,郭子硕,张海桐,等.紫杉醇PLGA纳米粒的表征及体外抗肿瘤作用研究[J].中国药房,2024,35(22):2721-2725. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.22.03.

WANG Xiaojing,GUO Zishuo,ZHANG Haitong,et al.Characterization of paclitaxel-PLGA nanoparticles and their antitumor effects in vitro[J].ZHONGGUO YAOFANG,2024,35(22):2721-2725. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.22.03.

摘要

目的

表征紫杉醇纳米粒（PTX-PLGA-NPs），并评价其对Lewis肺癌细胞的体外抑制作用。

方法

对以乳化溶剂挥发法所制PTX-PLGA-NPs的粒径、多分散性指数（PDI）、Zeta电位、微观形态、包封率、载药量、紫外-可见光吸收特性、稳定性等进行表征；以小鼠Lewis肺癌细胞为对象，以PTX对照品为参照，分别采用CCK-8法、Calcein-AM/PI双染法检测PTX-PLGA-NPs的细胞毒性和体外杀伤活性，分别采用Annexin Ⅴ-FITC/PI染色法、PI染色法评估PTX-PLGA-NPs对细胞凋亡及周期的影响。

结果

PTX-PLGA-NPs呈类球形，平均粒径为（172.03±0.95）nm，PDI为0.098±0.012，Zeta电位为（－1.76±0.02）mV；包封率和载药量分别为（52.32±0.66）%、（7.07±0.18）%，紫外-可见光吸收特征不受

载体聚乳酸-羟基乙酸共聚物的影响；4 ℃下避光放置7 d时，其粒径无明显变化，平均PDI（放置1、2、4、7 d）均小于0.3。与PTX对照品组相比，PTX-PLGA-NPs组有更多细胞处于死亡状态，其存活率（当PTX质量浓度为11.2 μg/mL时）显著降低，凋亡率和G

期细胞比例均显著升高（

＜0.05）。

结论

所制PTX-PLGA-NPs粒径均一、分散均匀、性质稳定，对肺癌细胞的体外杀伤作用较PTX强。

Abstract

OBJECTIVE

To characterize paclitaxel nanoparticles （PTX-PLGA-NPs） and evaluate their

in vitro

inhibitory effect on Lewis lung cancer cells.

METHODS

The PTX-PLGA-NPs prepared by the emulsion-solvent evaporation method were characterized in terms of particle size， polydispersity index （PDI）， Zeta potential， microscopic morphology， encapsulation efficiency， drug loading， ultraviolet-visible absorption characteristics and stability. Using mouse Lewis lung cancer cells as the subjects and paclitaxel reference substance as the control， the cytotoxicity and

in vitro

killing activity of PTX-PLGA-NPs were detected using CCK-8 method and Calcein-AM/PI double staining method， respectively. The effects of PTX-PLGA-NPs on cell apoptosis and cell cycle were assessed by Annexin Ⅴ-FITC/PI staining method and PI staining method， respectively.

RESULTS

PTX-PLGA-NPs were spherical with an average particle size of （172.03±0.95） nm， PDI of 0.098±0.012， and Zeta potential of （－1.76±0.02） mV. The encapsulation efficiency and drug loading were （52.32±0.66）% and （7.07±0.18）%， respectively， and the ultraviolet-visible absorption characteristics were not affected by the carrier polylactic-co-glycolic acid. When stored in the dark at 4 °C for 7 days， no significant change was noted in particle size， and the average PDI （after 1， 2， 4 and 7 days of storage） was under 0.3. Compared with the paclitaxel reference substance group， the PTX-PLGA-NPs group had more cells in a state of death， the survival rate （at the PTX concentration of 11.2 μg/mL） was significantly decreased， and both the apopt

osis rate and the proportion of G

phase cells were significantly increased （

＜0.05）.

CONCLUSIONS

The prepared PTX-PLGA-NPs indicate homogeneity in particle size， uniform dispersion， stable properties， and stronger

in vitro

killing effect on lung cancer cells than PTX.

关键词

Keywords

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