Application progress of parallel artificial membrane permeation assay model in drug permeability screening of transdermal drug delivery system

SONG Sankong; BAI Yinliang; LIANG Jiandi

doi:10.6039/j.issn.1001-0408.2023.04.23

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Application progress of parallel artificial membrane permeation assay model in drug permeability screening of transdermal drug delivery system

更新时间：2025-09-27

- Application progress of parallel artificial membrane permeation assay model in drug permeability screening of transdermal drug delivery system
- ZHONGGUO YAOFANG Vol. 34, Issue 4, Pages: 502-507(2023)
- 作者机构：
  
  兰州大学第二医院药剂科，兰州　730030
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.6039/j.issn.1001-0408.2023.04.23
  CLC： R943
- Received：20 September 2022，
  
  Revised：2023-01-09，
  
  Published：28 February 2023
- 稿件说明：
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宋三孔,白银亮,梁建娣.平行人工膜渗透模型在经皮给药系统药物渗透性筛选中的应用进展[J].中国药房,2023,34(04):502-507.

SONG Sankong,BAI Yinliang,LIANG Jiandi.Application progress of parallel artificial membrane permeation assay model in drug permeability screening of transdermal drug delivery system[J].ZHONGGUO YAOFANG,2023,34(04):502-507.
宋三孔,白银亮,梁建娣.平行人工膜渗透模型在经皮给药系统药物渗透性筛选中的应用进展[J].中国药房,2023,34(04):502-507. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.04.23.

SONG Sankong,BAI Yinliang,LIANG Jiandi.Application progress of parallel artificial membrane permeation assay model in drug permeability screening of transdermal drug delivery system[J].ZHONGGUO YAOFANG,2023,34(04):502-507. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.04.23.

摘要

传统的Franz扩散池法一直是评价经皮给药系统（TDDS）药物渗透性的“金标准”，但在大量药物分子的高通量筛选方面，其存在效率低、成本高、离体皮肤不易获得、可靠性差、工作量大等缺点。平行人工膜渗透（PAMPA）模型的出现，为现有TDDS药物渗透性的评价提供了可靠的前期预测数据。PAMPA模型现已广泛应用于镇痛药、局部麻醉药、抗氧剂、解热镇痛抗炎药、维生素类、胆碱酯酶抑制剂、天然产物活性成分等TDDS药物及其制剂的渗透性筛选研究，具有可靠性高、重复性好、效率高、成本低、数据稳定等特点。PAMPA模型极大地提高了TDDS药物渗透性的高通量筛选效率，随着该模型的大量应用和逐步成熟，该模型将成为传统评价模型之外的一种新型有效的评价方法。

Abstract

The traditional model Franz diffusion cell method has always been the “gold standard” for evaluating the permeability of transdermal drug delivery system （TDDS） drug. However， in the high throughput screening of a large number of drug molecules， it has the disadvantages of low efficiency， high cost， difficulty to obtain isolated skin，poor reliability and large workload. The emergence of parallel artificial membrane permeation assay （PAMPA） model provides reliable pre-prediction data for the evaluation of permeability of TDDS drug. PAMPA model has been widely used in the permeability screening research of TDDS drugs and their preparations such as analgesics， local anesthetics， antioxidants， antipyretics， analgesics and anti-inflammatory drugs， vitamins， cholinesterase inhibitors， active ingredients of natural products， and has the characteristics of high reliability， good selectivity， high efficiency， low cost and data stability. PAMPA model has greatly improved the high throughput screening efficiency of TDDS drug permeability. With the extensive application and gradual maturity of this model， it will become a new and effective evaluation method in addition to the traditional evaluation model.

关键词

Keywords

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PENG D ， SUN J F ， WANG J Y ， et al . Burden of skin di-sease：China，1990-2019 [J ] . China CDC Week ， 2021 ， 3 （ 22 ）： 472 - 475 .

SURVE M ， BELUBBI A ， SHAIKH M ， et al . Application of prodrug to improve skin permeability：a review [J ] . RRJoDFDP ， 2021 ， 8 （ 1 ）： 1 - 11 .

OTTAVIANI G ， MARTEL S ， CARRUPT P A . Parallel artificial membrane permeability assay：a new membrane for the fast prediction of passive human skin permeability [J ] . J Med Chem ， 2006 ， 49 （ 13 ）： 3948 - 3954 .

朱学敏，马敏，任略，等 . 透皮吸收促进剂评价的新技术 [J ] . 中国药学杂志， 2017 ， 52 （ 15 ）： 1301 - 1307 .

PONMOZHI J ， DHINAKARAN S ， VARGA-MEDVECZKY Z ， et al . Development of skin-on-A-chip platforms for different utilizations：factors to be considered [J ] . Micromachines（Basel）， 2021 ， 12 （ 3 ）： 294 .

KANSY M ， SENNER F ， GUBERNATOR K . Physicochemical high throughput screening：parallel artificial membrane permeation assay in the description of passive absorption processes [J ] . J Med Chem ， 1998 ， 41 （ 7 ）： 1007 - 1010 .

WU Y F ， LIU H ， NI J M . Advances in parallel artificial membrane permeability assay and its applications [J ] . Yao Xue Xue Bao ， 2011 ， 46 （ 8 ）： 890 - 895 .

BERBEN P ， BAUER-BRANDL A ， BRANDL M ， et al . Drug permeability profiling using cell-free permeation tools：overview and applications [J ] . Eur J Pharm Sci ， 2018 ， 119 ： 219 - 233 .

KÖLLMER M ， MOSSAHEBI P ， SACHAROW E ， et al . Investigation of the compatibility of the skin PAMPA model with topical formulation and acceptor media additives using different assay setups [J ] . AAPS PharmSciTech ， 2019 ， 20 （ 2 ）： 89 .

ZHANG Y L . Optimum delivery of topical actives and investigation of skin permeability assays [D ] . London，UK ： University College London ， 2020 .

NEUPANE R ， BODDU S H S ， RENUKUNTLA J ， et al . Alternatives to biological skin in permeation studies：current trends and possibilities [J ] . Pharmaceutics ， 2020 ， 12 （ 2 ）： 152 .

KENJI S . Skin permeation and disposition of therapeutic and cosmeceutical compounds [M ] . Tokyo ： Springer Japan ， 2017 ： 391 - 397 .

ZSIKÓ S ， CSÁNYI E ， KOVÁCS A ， et al . Methods to evaluate skin penetration in vitro [J ] . Sci Pharm ， 2019 ， 87 （ 3 ）： 19 .

黄岸，蒙虎，关林，等 . 大麻二酚在皮肤健康中的作用 [J ] . 中国美容医学， 2022 ， 31 （ 3 ）： 181 - 185 .

VANTI G ， GRIFONI L ， BERGONZI M C ， et al . Development and optimisation of biopharmaceutical properties of a new microemulgel of cannabidiol for locally-acting dermatological delivery [J ] . Int J Pharm ， 2021 ， 607 ： 121036 .

AKANJI T . An in vitro investigation of the stability and permeability of phytocannabinoids for skincare formulations [D ] . US ： University of Rhode Island ， 2021 .

ZSIKÓ S ， CUTCHER K ， KOVÁCS A ， et al . Nanostructured lipid carrier gel for the dermal application of lidocaine：comparison of skin penetration testing methods [J ] . Pharmaceutics ， 2019 ， 11 （ 7 ）： 310 .

于承仟，徐学刚，李远宏 . 苯乙基间苯二酚的研究应用进展 [J ] . 中国皮肤性病学杂志， 2020 ， 34 （ 6 ）： 692 - 695 .

SINKÓ B ， BÁRDOS V ， VESZTERGOMBI D ， et al . Use of an in vitro skin parallel artifici al membrane assay（skin-PAMPA）as a screening tool to compare transdermal permeability of model compound 4-phenylethyl-resorcinol dissolved in different solvents [J ] . Pharmaceutics ， 2021 ， 13 （ 11 ）： 1758 .

LUO L ， PATEL A ， SINKO B ， et al . A comparative study of the in vitro permeation of ibuprofen in mammalian skin，the PAMPA model and silicone membrane [J ] . Int J Pharm ， 2016 ， 505 （ 1/2 ）： 14 - 19 .

WU H ， DENG Z Z ， ZHOU B J ， et al . Improved transdermal permeability of ibuprofen by ionic liquid technology：correlation between counterion structure and the physicochemical and biological properties [J ] . J Mol Liq ， 2019 ， 283 ： 399 - 409 .

ZSIKÓ S ， CSÁNYI E ， KOVÁCS A ， et al . Novel in vitro investigational methods for modeling skin permeation：skin PAMPA，Raman mapping [J ] . Pharmaceutics ， 2020 ， 12 （ 9 ）： 803 .

BOO YC . Mechanistic basis and clinical evidence for the applications of nicotinamide（niacinamide）to control skin aging and pigmentation [J ] . Antioxidants（Basel）， 2021 ， 10 （ 8 ）： 1315 .

ZHANG Y L ， LANE M E ， HADGRAFT J ， et al . A comparison of the in vitro permeation of niacinamide in mammalian skin and in the parallel artificial membrane permeation assay（PAMPA）model [J ] . Int J Pharm ， 2019 ， 556 ： 142 - 149 .

ZHANG Y L ， KUNG C P ， SIL B C ， et al . Topical delivery of niacinamide：influence of binary and ternary solvent systems [J ] . Pharmaceutics ， 2019 ， 11 （ 12 ）： 668 .

MENDES I T ， RUELA A L M ， CARVALHO F C ， et al . Development and characterization of nanostructured lipid carrier-based gels for the transdermal delivery of donepezil [J ] . Colloids Surfaces B ， 2019 ， 177 ： 274 - 281

WU H ， FANG F ， ZHENG L L ， et al . Ionic liquid form of donepezil：preparation，characterization and formulation development [J ] . J Mol Liq ， 2020 ， 300 ： 112308 .

ISLAM A ， AMJAD A ， MAISA A L Q ， et al . Spasmolytic effects of salvia triloba leaf extract on smooth muscles of the duodenum in rats [J ] . Stud Ethno Medicine ， 2019 ， 13 （ 3 ）： 169 - 174 .

RISALITI L ， KEHAGIA A ， DAOULTZI E ， et al . Liposome vehiculation of the essential oils of salvia triloba and rosmarinus officinalis for the topical delivery [J ] . PMIO ， 2017 ， 4 （ S01 ）： S1 - S202 .

GAVAN A ， COLOBATIU L ， HANGANU D ， et al . Deve-lopment and evaluation of hydrogel wound dressings loaded with herbal extracts [J ] . Processes ， 2022 ， 10 （ 2 ）： 242 .

CHANAJ-KACZMAREK J ， PACZKOWSKA M ， OSMAŁEK T ， et al . Hydrogel delivery system containing Calendulae flos lyophilized extract with chitosan as a supporting stra-tegy for wound healing applications [J ] . Pharmaceutics ， 2020 ， 12 （ 7 ）： 634 .

VANTI G ， BANI D ， SALVATICI M C ， et al . Development and percutaneous permeation study of escinosomes，escin-based nanovesicles loaded with berberine chloride [J ] . Pharmaceutics ， 2019 ， 11 （ 12 ）： 682 .

LIU C ， XU Y M ， KIRK R D ， et al . Inhibitory effects of skin permeable glucitol-core containing gallotannins from red maple leaves on elastase and their protective effects on human keratinocytes [J ] . J Funct Foods ， 2020 ， 75 ： 104208 .

GALANTY A ， POPIÓŁ J ， PACZKOWSKA-WALENDOWSKA M ， et al . （+）-Usnic acid as a promising candidate for a safe and stable topical photoprotective agent [J ] . Mo-lecules ， 2021 ， 26 （ 17 ）： 5224 .

VIZSERÁLEK G ， BERKÓ S ， TÓTH G ， et al . Permeabi-lity test for transdermal and local therapeutic patches using skin PAMPA method [J ] . Eur J Pharm Sci ， 2015 ， 76 ： 165 - 172 .

CASAMONTI M ， PIAZZINI V ， BILIA A R ， et al . Evaluation of skin permeability of resveratrol loaded liposomes and nanostructured lipid carriers using a skin mimic artificial membrane（skin-PAMPA） [J ] . Drug Deliv Lett ， 2019 ， 9 （ 2 ）： 134 - 145 .

CARRER V ， ALONSO C ， PONT M ， et al . Effect of propylene glycol on the skin penetration of drugs [J ] . Arch Dermatol Res ， 2020 ， 312 （ 5 ）： 337 - 352 .

PARK J ， LEE H ， PARK K . Gastrointestinal tract and skin permeability of chemicals in consumer products using parallel artificial membrane permeability assay（PAMPA） [J ] . Environ Anal Health Toxicol ， 2021 ， 36 （ 3 ）： e2021021 - e2021020 .

BALÁZS B ， VIZSERÁLEK G ， BERKÓ S ， et al . Investigation of the efficacy of transdermal penetration enhan-cers through the use of human skin and a skin mimic artificial membrane [J ] . J Pharm Sci ， 2016 ， 105 （ 3 ）： 1134 - 1140 .

ABD E ， YOUSEF S A ， PASTORE M N ， et al . Skin mo-dels for the testing of transdermal drugs [J ] . Clin Pharmacol ， 2016 ， 8 ： 163 - 176 .

CHI C T ， LEE M H ， WENG C F ， et al . In silico prediction of PAMPA effective permeability using a two-QSAR approach [J ] . Int J Mol Sci ， 2019 ， 20 （ 13 ）： 3170 .

VIZSERÁLEK G . Examination of permeability of drugs by PAMPA method in theoretical and practical aspects [D ] . Hungary ： Semmelweis University ， 2016 .

SORIANO-MESEGUER S ， FUGUET E ， PORT A ， et al . Optimization of experimental conditions for skin-PAMPA measurements [J ] . ADMET DMPK ， 2020 ， 8 （ 1 ）： 16 - 28 .

DE SOUZA TEIXEIRA L ， VILA CHAGAS T ， ALONSO A ， et al . Biomimetic artificial membrane permeability assay over franz cell apparatus using BCS model drugs [J ] . Pharmaceutics ， 2020 ， 12 （ 10 ）： 988 .

ALONSO C ， CARRER V ， ESPINOSA S ， et al . Prediction of the skin permeability of topical drugs using in silico and in vitro models：Science Direct [J ] . Eur J Pharm Sci ， 2019 ， 136 ： 104945 .

LUO L . Mechanistic studies on skin permeation models [D ] . London，UK ： University College London ， 2017 .

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