Pharmacodynamic study of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle for acupoint administration against bronchial asthma

SHI Jianan; SONG Xinli; LIU Xingde; CHEN Huanhuan; YANG Xiaoshuang; YANG Shenglei; SHEN Li; WAN Kailong

doi:10.6039/j.issn.1001-0408.2022.22.08

您当前的位置：

首页 >

文章列表页 >

Pharmacodynamic study of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle for acupoint administration against bronchial asthma

更新时间：2025-09-26

- Pharmacodynamic study of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle for acupoint administration against bronchial asthma
- ZHONGGUO YAOFANG Vol. 33, Issue 22, Pages: 2728-2732(2022)
- 作者机构：
  
  贵州中医药大学药学院/国家苗药工程技术研究中心/贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心，贵阳　550025
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.6039/j.issn.1001-0408.2022.22.08
  CLC： R965
- Received：24 April 2022，
  
  Revised：2022-09-25，
  
  Published：30 November 2022
- 稿件说明：
移动端阅览
石佳楠,宋信莉,刘兴德,等.芥子碱硫氰酸盐可溶性微针穴位给药抗支气管哮喘的药效学研究[J].中国药房,2022,33(22):2728-2732.

SHI Jianan,SONG Xinli,LIU Xingde,et al.Pharmacodynamic study of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle for acupoint administration against bronchial asthma[J].ZHONGGUO YAOFANG,2022,33(22):2728-2732.
石佳楠,宋信莉,刘兴德,等.芥子碱硫氰酸盐可溶性微针穴位给药抗支气管哮喘的药效学研究[J].中国药房,2022,33(22):2728-2732. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.22.08.

SHI Jianan,SONG Xinli,LIU Xingde,et al.Pharmacodynamic study of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle for acupoint administration against bronchial asthma[J].ZHONGGUO YAOFANG,2022,33(22):2728-2732. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.22.08.

摘要

目的

研究芥子碱硫氰酸盐可溶性微针（ST-DMN）穴位给药抗支气管哮喘（BA）的疗效。

方法

采用网络药理学方法和分子对接技术筛选芥子碱硫氰酸盐（ST）抗BA的核心靶点，并针对排名前3位的核心靶点进行药效学研究。首先制备ST-DMN（ST载药量为1 mg/片），再将30只大鼠分为空白对照组、模型对照组、空白微针组、白芥子散敷贴组（阳性对照组）和ST-DMN组，除空白对照组外，其余各组大鼠采用10%卵清蛋白（含氢氧化铝佐剂）致敏和1%卵清蛋白雾化激发以复制BA模型。造模成功后，空白对照组大鼠不处理，模型对照组大鼠于肺俞穴、大椎穴涂抹生理盐水，空白微针组、白芥子散敷贴组、ST-DMN组大鼠分别于相同穴位给予空白微针、白芥子散（敷贴，1.5 g）、ST-DMN（2个穴位共给予3片）处理，每天1次，连续28 d。给药结束后，观察大鼠一般症状并测定体质量，观察大鼠肺组织的病理学形态变化，检测大鼠血清、支气管肺泡灌洗液（BALF）、肺组织中前列腺素内过氧化物合酶2（PTGS2）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）、白细胞介素2（IL-2）的水平。

结果

网络药理学和分子对接结果显示，ST抗BA的关键靶点有PTGS2、MMP-9、IL-2、表皮生长因子受体、热休克蛋白90AA1等。药效实验结果显示，与模型对照组比较，ST-DMN组大鼠咳嗽减轻，毛色恢复，行为灵敏，呼吸平稳，体质量增加；肺组织结构、肺泡上皮细胞、肺间质炎症细胞浸润等病理变化均得到不同程度的改善；血清、BALF、肺组织中PTGS2、MMP-9、IL-2水平均明显降低（

＜0.05或

＜0.01）。

结论

ST-DMN穴位给药抗BA的效果良好，其作用机制可能与下调血清、BALF、肺组织中PTGS2、MMP-9、IL-2水平有关。

Abstract

OBJECTIVE

To study the efficacy of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle （ST-DMN） for acupoint administration against bronchial asthma （BA）.

METHODS

The network pharmacology and molecular docking techniques were used to screen the core targets of sinapine thiocyanate （ST） against BA， and the pharmacodynamics of the top 3 core targets was studied. Firstly， ST-DMN was prepared （drug loading of ST was 1 mg/tablet）； secondly， 30 rats were divided into blank control group， model control group， blank microneedle group， Sinapine powder plaster group （positive control group） and ST-DMN group. Except for the blank control group， rats of other groups were sensitized with 10% ovalbumin （containing aluminum hydroxide adjuvant） and nebulized with 1% ovalbumin to induce the BA model. After modeling， blank control group did not receive any intervention； normal saline was applied to the Feishu acupoint and Dazhui acupoint of the rats in the model control group， while the blank microneedle group， Sinapine powder plaster group and ST-DMN group were given blank microneedle， Sinapis alba powder （plaster， 1.5 g） and ST-DMN （3 tablets at 2 acupoints） at same acupoint， once a day， for 28 consecutive days. After administration， the general symptoms were observed and the body mass of the rats was measured. The pathological changes of lung tissues in rats was observed； the levels of prostaglandin endoperoxide synthase 2 （PTGS2）， matrix metalloproteinase-9 （MMP-9） and interleukin-2 （IL-2） in serum， bronchoalveolar lavage fluid （BALF） and lung tissues were determined.

RESULTS

Results of network pharmacology and molecular docking showed that the key targets of ST against BA were identified as PTGS2， MMP-9， IL-2， epidermal growth factor receptor， heat shock protein90AA1， etc. Pharmacodynamic experiments showed that compared with model control group， relieved cough， restored hair color， sensitive behavior， stable respiration and increased body weight were all found in ST-DMN group； the histopathological changes as the structure of lung tissue， infiltration of alveolar epithelial cells and pulmonary interstitial inflammatory cells were improved to different extent； the levels of PTGS2， MMP-9 and IL-2 in serum， BALF and lung tissue were significantly reduced （

＜0.05 or

＜0.01）.

CONCLUSIONS

The anti-BA effect of ST-DMN acupoint administration is good， the mechanism of which may be associated with decreasing the levels of PTGS2， MMP-9 and IL-2 in serum， BALF and lung tissue.

关键词

Keywords

references

ELAIDY S M ， ESSAWY S S ， HUSSAIN M A ， et al . Modulation of the IL-23/IL-17 axis by fenofibrate ameliorates the ovalbumin/lipopolysaccharide-induced airway inflammation and bronchial asthma in rats [J ] . Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol ， 2018 ， 391 （ 3 ）： 309 - 321 .

JUNG T Y ， LEE A Y ， SONG J H ， et al . Scrophularia koraiensis nakai attenuates allergic airway inflammation via suppression of NF-κB and enhancement of Nrf2/HO-1 signaling [J ] . Antioxidants（Basel）， 2020 ， 9 （ 2 ）： E99 .

ASAYAMA K ， KOBAYASHI T ， D’ALESSANDRO-GABAZZA C N ， et al . Protein Sprotects against allergic bronchial asthma by modulating Th1/Th2 balance [J ] . Allergy ， 2020 ， 75 （ 9 ）： 2267 - 2278 .

MANDLIK D S ， MANDLIK S K . New perspectives in bronchial asthma：pathological，immunological altera-tions，biological targets，and pharmacotherapy [J ] . Immunopharmacol Immunotoxicol ， 2020 ， 42 （ 6 ）： 521 - 544 .

PETERS M C ， WENZEL S E . Intersection of biology and therapeutics：type 2 targeted therapeutics for adult asthma [J ] . Lancet ， 2020 ， 395 （ 10221 ）： 371 - 383 .

王辉，苑艳霞，邱琳，等 . 芥子碱平喘作用及其机制研究 [J ] . 中草药， 2011 ， 42 （ 1 ）： 134 - 136 .

国家药典委员会 . 中华人民共和国药典：一部 [S ] . 2020版 . 北京：中国医药科技出版社， 2020 ： 167 .

刘成勇，吴文忠，房翳恭，等 . 白芥子涂方穴位贴敷防治支气管哮喘的临床研究 [J ] . 南京中医药大学学报， 2018 ， 34 （ 6 ）： 565 - 568 .

林健峰 . 对穴位敷贴中血药浓度这一瓶颈问题的几点思考 [J ] . 中医外治杂志， 2009 ， 18 （ 2 ）： 62 .

CHEN S ， JIN Y T ， ZHU Z Y ， et al . In vivo study on site of action of sinapine thiocyanate following acupoint herbal patching [J ] . Evid Based Complement Alternat Med ， 2018 ， 2018 ： 9502902 .

ZHANG W J ， ZHANG W ， LI C R ， et al . Recent advances of microneedles and their application in disease treatment [J ] . Int J Mol Sci ， 2022 ， 23 （ 5 ）： 2401 .

汪云霞，宋信莉，陈欢欢，等 . 马钱子碱双层聚合物可溶性微针的制备及其在不同载药方式下的体外经皮渗透性研究 [J ] . 中国药房， 2020 ， 31 （ 17 ）： 2112 - 2118 .

迟映雪，石绍顺 . 清肺平喘颗粒对哮喘模型大鼠气道重塑及TGF-β1/Smad信号通路的影响 [J ] . 时珍国医国药， 2021 ， 32 （ 10 ）： 2384 - 2387 .

姚运秀，贺桢翔，刘晓凤，等 . 基于网络药理学和分子对接技术的抗病毒颗粒治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在物质基础研究 [J ] . 中草药， 2020 ， 51 （ 6 ）： 1386 - 1396 .

XU Z Z ， WU H Y ， ZHANG H M ， et al . Interleukins 6/8 and cyclooxygenase-2 release and expressions are regulated by oxidative stress-JAK2/STAT3 signaling pathway in human bronchial epithelial cells exposed to particulate matter ≤2.5 μm [J ] . J Appl Toxicol ， 2020 ， 40 （ 9 ）： 1210 - 1218 .

YE Q ， ZHANG Q Q ， YAO H J ， et al . Active-ingredient screening and synergistic action mechanism of Shegan mixture for anti-asthma effects based on network pharmacology in a mouse model of asthma [J ] . Drug Des Devel Ther ， 2021 ， 15 ： 1765 - 1777 .

ZOU F F ， ZHANG J P ， XIANG G A ， et al . Association of matrix metalloproteinase 9（MMP-9）polymorphisms with asthma risk：a meta-analysis [J ] . Can Respir J ， 2019 ， 2019 ： 9260495 .

GRZELA K ， LITWINIUK M ， ZAGORSKA W ， et al . Airway remodeling in chronic obstructive pulmonary disease and asthma：the role of matrix metalloproteinase-9 [J ] . Arch Immunol Ther Exp（Warsz）， 2016 ， 64 （ 1 ）： 47 - 55 .

HUANG X F ， CHENG W B ， JIANG Y ， et al . A network pharmacology-based strategy for predicting anti-inflammatory targets of Ephedra in treating asthma [J ] . Int Immunopharmacol ， 2020 ， 83 ： 106423 .

EBRAHIMI H ， FALLAHI M ， KHAMANEH A M ， et al . Effect of α-hederin on IL-2 and IL-17 mRNA and miRNA- 133a levels in lungs of ovalbumin-sensitized male rats [J ] . Drug Dev Res ， 2016 ， 77 （ 2 ）： 87 - 93 .

Views

263

下载量

CSCD

Alert me when the article has been cited

提交

Tools

Publicity Resources

Effects of clopidogrel on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of ciprofol in rats

Study on the optimization of processing technology of honey bran-fried Atractylodis Rhizoma and its anti-gastric ulcer effect

抗真菌药的PK/PD研究和临床用药优化

盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗下呼吸道感染的药动学和药效学研究

治疗2型糖尿病的新药坎格列净

Related Author

ZHANG Zhiqing

LU Ming

LI Xiangchen

LI Shan

LI Wenli

YIN Xiaoyu

YE Xide

SHI Linfeng

Related Institution

Dept. of Pharmacy， the Second Hospital of Hebei Medical University

Dept. of Pharmacy， Hebei General Hospital

Dept. of Pharmacy， the Affiliated Hospital of Jiangxi University of Chinese Medicine

School of Pharmacy， Jiangxi University of Chinese Medicine

⁰