Preparation of <italic style="font-style: italic">Angelica­Cinnamomum</italic> self­microemulsion drug delivery system based on the concept of “unification of drugs and excipients”

LI Yan; WANG Bin; WANG Huikai; GAO Xinfu; GONG Kaikai; GAO Junling; DING Changling

doi:10.6039/j.issn.1001-0408.2022.18.12

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Preparation of AngelicaCinnamomum selfmicroemulsion drug delivery system based on the concept of “unification of drugs and excipients”

更新时间：2025-09-28

- Preparation of AngelicaCinnamomum selfmicroemulsion drug delivery system based on the concept of “unification of drugs and excipients”
- ZHONGGUO YAOFANG Vol. 33, Issue 18, Pages: 2235-2239(2022)
- 作者机构：
  
  1.滨州医学院附属医院药学部，山东滨州　256603
  2.滨州市中医院康复科，山东滨州　256601
  3.滨州医学院附属医院医学研究中心，山东滨州　256603
  4.滨州医学院附属医院国家药物临床试验机构，山东滨州　256603
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.6039/j.issn.1001-0408.2022.18.12
  CLC： R94;R283.6
- Received：30 January 2022，
  
  Revised：2022-08-10，
  
  Published：30 September 2022
- 稿件说明：
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李燕,王滨,王慧凯,等.基于“药辅合一”制备归桂自微乳载药系统[J].中国药房,2022,33(18):2235-2239.

LI Yan,WANG Bin,WANG Huikai,et al.Preparation of AngelicaCinnamomum selfmicroemulsion drug delivery system based on the concept of “unification of drugs and excipients”[J].ZHONGGUO YAOFANG,2022,33(18):2235-2239.
李燕,王滨,王慧凯,等.基于“药辅合一”制备归桂自微乳载药系统[J].中国药房,2022,33(18):2235-2239. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.18.12.

LI Yan,WANG Bin,WANG Huikai,et al.Preparation of AngelicaCinnamomum selfmicroemulsion drug delivery system based on the concept of “unification of drugs and excipients”[J].ZHONGGUO YAOFANG,2022,33(18):2235-2239. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.18.12.

摘要

目的

制备归桂（即当归-桂枝）自微乳载药系统（ACSMEDDS），优化其处方并表征所得制剂。

方法

以当归和桂枝的混合挥发油（以下简称“归桂混合挥发油”）为油相和模型药物，在乳化剂、助乳化剂筛选及两者质量比范围优化的基础上，以油相（归桂混合挥发油）占比、乳化剂与助乳化剂质量比为因素，挥发油含量、粒径、乳化时间的综合评分为指标，采用中心复合设计效应面法优化处方；对优化后ACSMEDDS的形态、粒径、载药量和包封率、稳定性等参数进行表征。

结果

ACSMEDDS的最优处方为油相占比30%、乳化剂（EL40）与助乳化剂（乙醇）质量比9∶1。验证实验表明，3批ACSMEDDS的平均粒径为（148.33±1.53）nm，乳化时间为（18.44±0.11）s；综合评分为0.68，与预测值（0.70）的相对误差为2.86%。按最优处方所制AC-SMEDDS为淡黄色，均匀、澄清液体，透射电镜下可见边缘半透明的球形微粒；以藁本内酯、桂皮醛计，载药量分别为（7.58±0.03）、（4.17±0.01）mg/g，包封率分别为（93.25±0.01）%、（88.89±0.02）%；10 000 r/min离心5 min或4、25 ℃下放置7 d均无分层或沉淀产生，藁本内酯、桂皮醛含量稳定；以水稀释50、100、200倍对粒径均无明显影响。

结论

成功制备了AC-SMEDDS并优化了其处方，所得制剂的稳定性良好。

Abstract

OBJECTIVE

To prepare

AngelicaCinnamomum

（

Angelica sinensis-Cinnamomum cassia

） selfmicroemulsion drug delivery system （ACSMEDDS）， and to optimize its formulation and characterize its preparation.

METHODS

Using

Angelica Cinnamomum

mixed volatile oil as oil phase and model drug， on the basis of selecting emulsifier and co-emulsifier and the optimization of their mass ratio range， the formulation was optimized with central composite design

response surface methodology using the ratio of oil phase （

AngelicaCinnamomum

mixed volatile oil）， mass ratio of emulsifier and co-emulsifier as factors， the comprehensive score of volatile oil content， particle size and emulsifying time as index. Morphology， particle size， drug loading， entrapped efficiency and stability of optimized ACSMEDDS were characterized.

RESULTS

The optimum formulation of ACSMEDDS contained the ratio of oil phase was 30%， and the mass ratio of emulsifier （EL40） and co-emulsifier （ethanol） was 9∶1. Results of validation tests showed that the average particle size of ACSMEDDS was （148.33±1.53） nm， and emulsifying time was （18.44±0.11） s. The comprehensive score was 0.68， relative deviation of which from the predicted value （0.70） was 2.86%. ACSMEDDS prepared by optimal formulation was faint yellow， uniform and transparent liquid， and spherical particals with translucent edge were observed under transmission electron microscope. Calculated by ligustilide and cinnamaldehyde， the drug loading was （7.58±0.03） and （4.17±0.01） mg/g， and entrapped efficiency was （93.25±0.01）% and （88.89±0.02）%，respectively. No stratification or precipitation occurred after centrifugation at the speed of 10 000 r/min or placing within 7 days at 4 and 25 ℃. The contents of ligustilide and cinnamaldehyde were stable. Its particle size had no significant change after 50， 100 and 200 times dilution by purified water.

CONCLUTIONS

ACSMEDDS is prepared successfully and its formulation is optimized. The stability of the preparation is good.

关键词

Keywords

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