肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究

项贵明; 周世文; 汤建林; 徐颖; 黄永平

doi:10.16016/j.1000-5404.2002.03.031

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肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究

更新时间：2026-01-09

- 肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究
- Journal of Army Medical University Vol. 24, Issue 3, (2002)
- 作者机构：
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.16016/j.1000-5404.2002.03.031
  CLC： R914
- Published Online：30 March 2002，
  
  Published：2002
- 稿件说明：
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项贵明,周世文,汤建林,徐颖,黄永平,肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究[J].陆军军医大学学报(原第三军医大学学报),2002,24(03):0-.

项贵明, 周世文, 汤建林, et al. 肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究[J]. Journal of Army Medical University, 2002, 24(3).
项贵明,周世文,汤建林,徐颖,黄永平,肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究[J].陆军军医大学学报(原第三军医大学学报),2002,24(03):0-. DOI：10.16016/j.1000-5404.2002.03.031

项贵明, 周世文, 汤建林, et al. 肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究[J]. Journal of Army Medical University, 2002, 24(3). DOI： 10.16016/j.1000-5404.2002.03.031.

摘要

目的　减少抗病毒药阿昔洛韦 (Acyclovir

ACV)在治疗乙型肝炎中的肝外毒副作用

获得肝靶向ACV偶联物。方法　多聚赖氨酸 (Poly L lysine

PLL)在氰硼酸钠的催化作用下与乳糖反应生成乳糖化多聚赖氨酸

乳糖化多聚赖氨酸与咪唑化阿昔洛韦在 3 7℃pH 9 5的条件下反应合成偶联物乳糖化多聚赖氨酸阿昔洛韦 (Lactosaminatedpoly L lysine acyclovir

Lac PLL ACV)。偶联物经尾静脉注射进入小鼠体内后

收集小鼠血浆及肝脏样品

用高效液相色谱法测定药物浓度

研究偶联物的体内分布和药代动力学。结果　HPLC检测证实Lac PLL ACV在血浆中十分稳定

不易解离出ACV。偶联物的肝最大摄取率约为 60 %

是ACV组的 10倍以上

偶联物肝中的T1/ 2

AUC

CL分别为ACV的 4 2倍

5 6 6倍和 1/ 5 7

具有明显的肝靶向性。结论　乳糖化多聚赖氨酸作为肝去唾液酸糖蛋白受体 (Asialoglycoproteinreceptor

ASGPR)介导的一种药物载体

能使抗病毒药ACV获得较满意的肝靶向性

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