乳腺癌是脑转移肿瘤的第二大常见来源。脑转移在乳腺癌患者中较常见，对患者的生存和生活质量有重大影响。乳腺癌脑转移的发病率及预后与其肿瘤亚型有关，其中人类表皮因子受体2（HER2）阳性和三阴性乳腺癌极容易发生脑转移。因此，应对乳腺癌不同的亚型制定针对性的治疗策略，以提高患者的生存率。近年来，一些抗HER2靶向药物的出现显著改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的预后，但脑转移仍然是HER2阳性乳腺癌患者病死率升高的重要原因。目前多种靶向药物对HER2阳性乳腺癌脑转移有一定的效果，但小分子酪氨酸激酶制剂、抗体类药物都易出现耐药，因此亟需寻找不易出现耐药的新型靶向制剂。本文就几种新型靶向药物治疗HER2阳性乳腺癌脑转移的研究进展进行综述，以期为其临床治疗提供参考。